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| 欣泽盐酸拓扑替康胶囊的介绍 |
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 盐酸拓扑替康的来源和作用 |
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盐酸拓扑替康是英国史克-比彻姆（SmithKline Beecham）公司研制开发的水溶性喜树碱衍生物。盐酸拓扑替康是继羟喜树碱之后发现的具有很强抗癌活性的第三代喜树碱类药物，是目前抗肿瘤制剂中唯一被美国FDA认可，并批准于1996年在美国上市的拓扑异构酶I抑制剂，其对卵巢癌、肺癌等肿瘤的临床疗效确切，毒副作用较轻且可控制，是抗肿瘤药物的一大新发现。
1996年5月获FDA批准首次以商品名Hycamtin在美国上市；1996年11月通过欧盟相互认可程序，首先在英国上市之后，在瑞士、德国、西班牙等也相继获得批准，临床用于卵巢癌的二线治疗；1998年3月FDA推荐批准拓扑替康增加新的适应症用于小细胞肺癌（SCLC）的二线治疗，使之临床治疗范围进一步扩大。
拓扑替康对乳腺癌、直肠和结肠癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌、前列腺癌、爱滋病相关淋巴瘤、白血病等的治疗正处于I～III期临床研究阶段，与顺铂、依托泊甙、环磷酰胺、紫杉醇、阿霉素等的联合用药也处于临床评价之中，其研究一直非常活跃。 |
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欣泽盐酸拓扑替康胶囊的特性 |
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欣泽盐酸拓扑替康胶囊的主药盐酸拓扑替康与喜树碱一样，E环（内酯环）遇碱可水解为无活性的羟基酸。而在酸性条件下则呈内酯形式存在，如在PH6.0时，80％为内酯型，进入体内后迅速变为开环的羟基酸，约占总量的一半，二种形式均按二级指数消除。口服给药吸收迅速，生物利用度为35％。根据上述特点，本品口服给药可以提高药效，减少副作用，口服明显优于静脉注射。 |
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示意图：盐酸拓扑替康（E环）在酸性环境下以内酯型存在（有效），更适合口服 |
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但由于盐酸拓扑替康稳定性较差，对光、热均较敏感，尤其是对热稳定性较差，口服制剂在制备过程(湿法制粒、颗粒干燥)有关物质就会发生很大的变化，一般制备过程增加2.0%。瑞年为了解决上述难题，科技人员通过大量试验研究和文献检索，最终从合成工艺上解决了问题，生产出热稳定性较好的原料，制剂制备过程有关物质一般增加不超过0.2%。使瑞年公司成功研制出盐酸拓扑替康口服制剂-盐酸拓扑替康胶囊。因此申请盐酸拓扑替康口服制剂仅瑞年一家，国内独家申报，并在2002年9月获得临床批文，在2007年9月6日获得国家批文，批准文号为“国药准字H20070203”，属于国家二类新药，上市后将获得8年保护期。 |
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欣泽盐酸拓扑替康胶囊的发展前景 |
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抗癌药物的生产要求高，技术难度大，但其市场需求潜力亦很大。统计资料表明：1996年以来全球每年新确诊的肿瘤病人在1000万以上，到1999年底全球肿瘤病人总数已逾4000万人。我国肿瘤发病率同样十分惊人，肿瘤在我国已从70年代的低发病性疾病上升为90年代的高发性疾病。据卫生部的通报，90年代我国肿瘤发病率已上升为127/10万。近几年来我国新增肿瘤病人160～170万，目前全国癌症病人总数估计在450万人左右，治疗费用高达百亿元以上，抗癌药物有着广阔的需求市场。
瑞年自1996 年就致力于抗癌新药的研发，成功开发了注射用盐酸拓扑替康、原料以及口服胶囊。在盐酸拓扑替康原料工艺及胶囊剂的研制方面，填补了国内同类口服途径给药的空白，盐酸拓扑替康为水溶性喜树碱衍生物，光热稳定性差，上市剂型为冻干粉针剂。经研究表明，口服给药吸收迅速，方便患者治疗，生物利用度高，可以提高药效，减少毒副作用。欣泽盐酸拓扑替康胶囊上市后可以取代静脉给药制剂。 |
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